第一章 药物与药学知识
第一节 药物与药物命名 1. 药物的来源与分类
①化学合成药物：小分子无机或有机药物 ②来源于天然产物的化学药物：发酵方法得到的抗生素，半合成抗生素和半合成得到的天然药物
③生物技术药物：重组蛋白质药物、抗体、细胞因子、寡核苷酸药物和疫苗 2.常见的药物命名
①通用名:也称国际非专利药品名称(INN).具有强制性和约束性,不可用作商标注册.也是药典中使用的名称.不是最终的药品 ②化学名
③商品名:最终产品,注册和申请专利保护 第二节 药物剂型与制剂 一、药物剂型与辅料 1.剂型的分类
按物质形态分类: ①液体剂型②固体剂型 ③半固体剂型:软膏剂,糊剂,凝胶剂等液体 剂型④气体剂型:气雾剂,部分吸入剂
按给药途径分类: ①经胃肠道给药剂型
②非经胃肠道给药剂型:(1)注射给药(2)皮肤给药(3)口腔给药(4)鼻腔给药(5)肺部给药(6)眼部给药(7)直肠、阴道、尿道等部位的给药：灌肠、栓剂给药
按分散系统分类: (1)真溶液型（2）胶体溶液型（3）乳剂型（4）混悬型（5）气体分散型（6）微粒分散型（7）固体分散型 按制法分类：浸出制剂，无菌制剂等
按作用时间分类：根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等 2.药物剂型的重要性 ①可改变药物的作用性质 ②可调节药物的作用速度
③可降低（或消除）药物不良反应 ④可产生靶向作用 ⑤可提高药物的稳定性 ⑥可影响疗效 3. 药用辅料作用
①赋型②使制备过程顺利③提高药物的稳定性④提高药物的疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性 二、药物稳定性及药用有效期 1药物制剂稳定性变化
物理变化: ①混悬剂中药物颗粒结块②结晶生长③乳剂的分层、破裂④胶体制剂的老化⑤片剂崩解度、溶出速度的改变
化学变化: 水解, 氧化,还原,光解,异构化,聚合,脱羧 生物变化:霉败
2.药物的化学降解途径
4.药物制剂稳定化的方法
①控制温度②调节PH③改变溶剂④控制水分及湿度⑤遮光⑥驱逐氧气或充惰性气体:CO2、N2⑦加入抗氧剂或金属离子络合剂⑧其他方法：改进剂型或生产工艺(制成固体剂型、微囊或包合物,采用直接压片或包衣工艺)，制备稳定的衍生物，加入干燥剂或改善包装 水溶性抗氧剂: 焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠 偏酸性药液亚硫酸钠、硫代硫酸钠 偏碱性药液 油溶性抗氧剂: 2,6－二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E、叔丁基对羟基茴香醚（BHA） 5.药物稳定性实验方法 ①影响因素试验：（强化试验）是在比加速试验更激烈（高温、高湿、强光）的条件下进行。原料药要求进行此顶试验
②加速试验：超常条件、原料与制剂均需进,预测产品的有效期 ③长期试验（留样观察法）:确定样品贮存期和有效期 6.药品有效期
t0.9=0.1054/k t1/2=0.693/k 三、药物制剂配伍变化和相互作用 1. 药物配伍使用的目的
①协同作用，增加疗效②提高疗效，延缓或减少耐药性③拮抗作用，以克服不良反应 ④预防或治疗合并症或多种疾病 2.药物配伍变化的类型
在葡萄糖溶液中不能加入下列药物：氢化可的松、氨茶碱、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林
3. 注射液的配伍变化原因
①溶剂组成改变②PH的改变③缓冲容量④离子作用⑤直接反应⑥盐析作用⑦配合量⑧混合顺序⑨反应时间⑩氧与二氧化碳的影光敏感性成分的'纯度 4. 配伍变化的处理方法
①改变贮存条件②改变调配次序③改变溶剂或添加助溶剂④调整溶液PH⑤改变有效成分或改变剂型
四、药品的包装与贮存 1.药品包装的分类
I类：指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（如塑料输液袋或瓶、液体或固体药用塑料瓶等）
II类：指直接接触药品,但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒来菌的药品包装用材料、容器（如输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶、玻璃输液瓶等）
III类：指I、II类以外其它可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器（如铝塑组合盖、输液瓶铝盖等） 2. 药品存储和养护
①色标管理：合格为绿色，不合格为红色，待定为黄色 ②搬运和堆垛要求
③药品堆垛距离: 垛间距不小于5厘米，与
顶距设施间距不小于30厘米,地面距不小于10厘米
④分类储存管理
⑤温、湿度条件：冷库（2－10°C）、阴凉库（20°C以下）、或常温库（10－30°C），相对湿度均应保持35%－75%之间 ⑥中药材、中药饮片储存 ⑦特殊药品在存储 第三节药学专业知识 新药研发中临床试验
I期 初步的临床药理学及人体安全性评价试验 20~30健康人 II期 治疗作用初步评价阶段 大于100例患者 III期 治疗作用确证阶段大于300例患者
IV期 新药上市后应用研究阶段 常见病不少于2000例
第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用
第一节 固体制剂 一、概述
１. 固体制剂分类：①按不同剂型分类，分为散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 ②按药物释放速度快慢分类，速释固体制剂、缓控释固体制剂和普通固体制剂 2．固体制剂特点：
①稳定性好，工艺成熟，成本低
②药物在体内先溶解后被吸性进入血液循环 ③剂量容易控制
④贮存、运输、服用及携方便 3. 散剂与颗粒剂检查项目
1. 散剂特点
① 粒径小、比表面积大、易分散、起效快 ② 外用时覆盖面大，有保护、收敛作用 ③ 制备简单，剂量准确，便于特殊群体服用
④ 包装、贮存、运输及携带方便，但对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂
2．颗粒剂特点(与散剂比)
①分散性、附着性、团聚性、引湿性较小
②服用方便，可加添加剂如着色剂和矫味剂，提高顺应性 ③采用不能性质的材料进行包衣，可防潮、缓释、肠溶等 ④可有效止散剂各组分由于密度或密度差异面离析 三、片剂
(一)分类：①含片②舌下片：避免肝脏首过效应③口腔贴片④咀嚼片⑤可溶片⑥泡腾片⑦阴道片与阴道泡腾片⑧肠溶片
①硬度：适中，在50N以上为好 ②脆碎度：小于1% ③色泽均匀，外观光洁④重量差异 ⑤崩解度或溶出度⑥含量均匀度：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物⑦卫生学要求 片剂重量差异：<0.3g, ±7.5%； ≥0.3g ±5.0% 崩解时限：分散片、可溶片为3分钟
舌下片、泡腾片为5分钟
普通片剂的崩解时限是15分钟 薄膜衣片为30分钟 糖衣片为1小时
肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在PH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等
(四)片剂的常用辅料
常用缩写：MC：甲基纤维素 EC：乙基纤维素 HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲基纤维素 HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯
HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 CMC－Na：羧甲基纤维素钠 CMS－Na：羧甲基淀粉钠 MCC：微晶纤维素
PVP：聚维酮 聚乙烯比咯烷酮 PEG：聚乙二醇 PVA：聚乙烯醇
CAP：醋酸纤维素酞酸酯 邻苯二甲酸醋酸 Eudragit E：丙烯酸树脂
