青霉素类抗生素包括天然青霉素，如青霉素G等;耐酶青霉素，如苯脞青霉素等;广谱青霉素，如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林)等。因其结构中有β-内酞胺环，故又称为β-内醚胺抗生素。青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的`合成，而哺乳类动物的细胞没有细胞壁，所以青霉素对人体的毒性很低，达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。
(一)苄青霉素(青霉素G)
作用机制：阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
特点：抗菌作用强，疗效高和毒性低。
治疗敏感菌感染的首选药。
用途：溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
(二)半合成青霉素
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素，邻氯青霉素，苯唑西林)
特点：抗菌谱同上，抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
2、广谱青霉素
(1)氨苄青霉素
作用：对G-菌杆菌作用较强。
对绿脓杆菌无效，对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
(2)羟氨苄青霉素
作用：对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
作用：抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
用途：用于全身性绿脓杆菌感染
