2017年卫生资格《初级药师》复习笔记

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2017年卫生资格《初级药师》复习笔记

 解热镇痛药消炎作用

常用的解热镇痛药物除对乙酰氨基酚和非那西丁外,均有较强的抗炎作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性疾病,某些品种也用于治疗全身性红斑狼疮、骨关节炎、强直性脊椎炎以及痛风和其他非感染性慢性炎症性疾病。

由于炎症时环氧化酶活性增高,炎症区域的前列腺素(PGE2、PGI2、PGF2)合成增加,发挥扩张血管、提高毛细血管通透性及痛觉致敏作用,致炎症局部产生的红、肿、痛、热等一系列症状加重。本类药物通过抑制环氧化酶活性,减少前列腺素的合成,从而使炎症缓解和消失。

  溴隐亭

溴隐亭(bromocriptine)是一种半合成的麦角生物碱。

口服大剂量对黑质-纹状体通路的多巴胺受体有较强的激动作用,其疗效与左旋多巴相似。

小剂量激动结节漏斗部的多巴胺受体,因此可减少催乳素和生长激素的释放。

用于回乳、治疗催乳素分泌过多症和肢端肥大症等。

 金刚烷胺

金刚烷胺(amantadine)原是抗病毒药,后发现其也有抗帕金森病的作用,疗效不及左旋多巴,但优于胆碱受体阻断药。

见效快而持效短,用药数天即可获最大疗效,但连用6~8周后疗效逐渐减弱。与左旋多巴合用有协同作用。

其抗帕金森病的机制可能在于促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺;并能抑制多巴胺的再摄取;且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。

长期用药后,常见下肢皮肤出现网状青斑,可能是由儿茶酚胺释放引起外周血管收缩所致。偶致惊厥,故癫痫患者禁用。每日剂量超过300mg,可致失眠、精神不安及运动失调等。

 卡比多巴

α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有两种异构体,其左旋体称卡比多巴(carbidopa)是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。

这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。

卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%,苄丝肼(benserazide)与卡比多巴有同样的效应,它与左旋多巴按1:4制成的复方制剂称美多巴(madopar),应用于临床。

 丙戊酸钠

丙戊酸钠(sodiumvalproate)对各种类型的`癫痫发作都有一定疗效。对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因丙戊酸钠有肝毒性,临床仍愿选用乙琥胺。

对全身性肌强直-阵挛性发作有效,但不及苯妥英钠和卡马西平。

对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似卡马西平。对其他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效。

丙戊酸钠抗癫痫作用与抑制电压敏感性Na+通道有关,也有认为它能抑制GABA代谢酶。使脑内GABA积聚。

 乙琥胺

乙琥胺(ethosuximide)只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮,但副作用较少。至今仍是治疗小发作的常用药。对其他型癫痫无效。

常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。

  扑米酮

【临床应用】对除失神小发作以外的各型癫痫,包括癫痫持续状态,都有效。但因其中枢抑制作用明显,都不作为首选药,仅癫痫持续状态时常用以静脉注射。但临床更倾向于用戊巴比妥钠静脉注射以控制癫痫持续状态。

扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于;但对复杂部分发作的疗效不及卡巴西平和苯妥英钠。

【不良反应】常见的不良反应为镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生巨幼细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。

  苄普地尔药理

【苄普地尔药理及应用】

苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药。它具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用,还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca2+通道阻滞作用,可降低窦房结自律性,减慢心率及延缓房室传导,能舒张血管平滑肌,能使血压下降,但作用温和,不致引起反射性交感神经兴奋。

它还可使冠脉流量增加。其Na+通道阻滞作用,可抑制心室自律组织的异常自律性,可阻滞心肌缺血诱发的心律失常。

其K+外流阻滞作用可使动作电位时间延长、Q-T间期延长,心室有效不应期/动作电位时间比值延长这一作用同第Ⅲ类抗心律失常药物相似,故本品可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。

此外,本品尚具良好的抗心肌缺血作用,这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。

 尼卡地平功效主治

功效主治用于治疗:1、高血压,单独应用或与其他药物合并应用;2、心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用。

  药理作用

药理学本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管选择性较强。

动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。

  普尼拉明适应症

适应症:可用于心绞痛的防治。又能抑制心室的传导和减弱心肌收缩力,对早搏和室性心动过速有一定效果。

用法与用量:每日3次,1次15—30mg.症状减轻后,每日2—3次,每次15mg.

  注意事项:

1、服后有的病人产生食欲不振、皮疹、疲劳感等,减量后可逐渐消失。

2、肝功能异常,心力衰竭、高度房室传导阻滞患者忌用。

 氟桂嗪

本品为外周血管扩张剂,能直接扩张血管。能预防由缺血缺氧引起的神经细胞内Ca++增多所致的损害,能消除由脑外伤和脑溢血所引起的脑血管痉挛,对前庭基底动脉供血不全所引起的症状和偏头痛有较好疗效。

临床适用于脑血管灌注不足和外周肢体血管硬化有关的疾病,如偏头痛,眩晕及间歇性跛行,脑梗塞后遗症,动脉硬化等所致的脑血流障碍,记忆力减退,失眠等。

  硝苯地平药理

具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。

小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。

用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。

口服吸收良好,经10分钟生效,1-2小时达最大效应,作用维持6?7小时。舌下含服作用较口服迅速。

喷雾给药10分钟即出现降压作用,经1小时疗效最显著,约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%- 26%.