2017年卫生资格《主管药师》精选复习资料

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2017年卫生资格《主管药师》精选复习资料

 碘解磷定的药理学

碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。

本品的特点为:

①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用,如巳经过一定时间,磷酰化酶已老化(脱烷基)后、再不能被重活化,胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂,治疗有机磷类中毒时,用药越早越好。

②本品对不同有机磷化合物的作用不同,一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好,对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差,对索曼无效,对罗果、氧化罗果尚有争议。

③不同的重活化剂其作用的强弱不同,即对有机磷的抗毒效价不同。

④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状,但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应,即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状,故对中重度中毒患者,必须与抗胆碱药合用。

⑤肟类重活化剂都是季铵盐,脂溶性差,不能进入血脑屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用,故对中枢的.中毒症状无明显的效果。

⑥口服吸收很差且不规则,一般都通过静脉给药。

 异丙肾上腺素药效学

主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。

①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,抑制组胺等介质的释放。

②兴奋β1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。

③扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。

 药动学

雾化吸入吸收完全,吸入2~5分钟即起效,作用可维持0.5~2小时。静注作用维持不到1小时;舌下给药15~30分钟起效,作用维持1~2小时。

静注后作用于β1肾上腺素受体,半衰期仅1分钟,半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢,通过肾脏排泄。雾化吸入后约5~10%以原形排出;静注后约 40~50%以原形排出。

硝苯地平,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。

还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

药理学:

具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。

口服吸收良好,经10分钟生效,1~2小时达最大效应,作用维持6~7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用,经1小时疗效最显著,约3 小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%.

 适应症:

用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。

还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。

用法和用量:

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

 不良反应:

不良反应一般较轻,初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。

荚膜的主要成分为多糖,部分脂质和蛋白质。其对结核分枝杆菌的作用有:

①荚膜能与吞噬细胞表面的补体受体3(CR3)结合,有助于结核分枝杆菌在宿主细胞上的粘附与入侵;

②荚膜中有多种酶可降解宿主组织中的大分子物质,供入侵的结核分枝杆菌繁殖所需的营养;

③荚膜能防止宿主的有害物质进入结核分枝杆菌,甚至如小分子NaOH也不易进入。

故结核标本用4% NaOH消化时,一般细菌很快杀死,但结核分枝杆菌可耐受数十分钟。

结核分枝杆菌入侵后荚膜还可抑制吞噬体与溶酶体的融合。

苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)为丁卡因的衍生物

有较强的局部麻醉作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。

止咳剂量不抑制呼吸,反能增加肺每分钟通气量。

用药后20分钟左右出现作用,维持3~4小时。

对干咳、阵咳效果良好,也可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。

有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反应,偶见过敏性皮炎。

服用时勿将药丸咬碎,以免引起口腔麻木。