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第一章 药物化学结构与体内生物转化的关系
基本概念
1.定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢
2.研究目的：阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因
3.药物在体内代谢的化学变化类型(分类)
药物代谢的分类(分两相)
第I相：生物转化(官能团的反应)
药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基等)。
第II相：生物结合(结合反应)
I相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。
第一节 药物的官能团化反应(第I相生物转化)
九个标题，主要归为：氧化(羟基化)、还原、水解
一、含芳环的药物(氧化)
芳环的 氧化，生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置
二、含烯键和炔键的药物(氧化)
氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物
三、含饱和碳原子的药物(氧化)
1.氧化成羟基
2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基，ω—1氧化为羟基化合物
3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物
四、含卤素的代谢(氧化脱卤)
一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出，其余的.氧化脱卤，生成活性中间体，产生毒性。
例：氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯，产生毒性
五、胺类药物
N—脱烷基，脱胺，N—氧化
六、含氧的药物
O—脱烷基，醇的氧化，酮的还原
七、含硫的药物
与氧类似，S—脱烷基，硫氧化，硫还原
八、含硝基的药物(还原)
1.硝基经还原生成芳香胺类
2.中间经过羟胺中间体，可致癌和产生细胞毒
九、酯和酰胺药物的代谢(水解)
1.酯和酰胺的代谢途径为水解反应
2.酰胺较酯水解较慢
3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计
第二节 药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)
掌握要点：
①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上
②代谢结果是产生水溶性物质，有利于排泄
③分两步进行(活化、结合)
④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基
药物结合反应的类型六类(六个标题)：
结合基团：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基
例1：吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷
例2：代谢与药物毒性
新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合症”
例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合
谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应
五、乙酰化结合反应
1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺
例：对氨基水杨酸乙酰化代谢
六、甲基化结合反应
1.特点：降低被代谢物极性和亲水性
2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH 2)、巯基(SH)
3.例：肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素
